Cabergolina Sandoz: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Dieci giorni dopo la somministrazione, il 18% e il 72% circa della dose è stata riscontrata rispettivamente nelle urine e nelle feci. Studi clinici controllati hanno dimostrato che cabergolina è efficace a un dosaggio medio di 4 mg/giorno in seguito alla titolazione (fino a 5-6 mg/giorno in studi differenti). Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e possono essere attenuati riducendo gradualmente la dose.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Sono stati evidenziati effetti maternotossici ma non teratogeni nei topi con dosaggi di cabergolina fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 55 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo dell’organogenesi. DOSTINEX è un derivato dell’ergot ad azione dopaminergica con un potente e prolungato effetto di inibizione dei livelli di prolattina. Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di tali dosi prese in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in poche pazienti. Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale). La cabergolina deve essere usata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un’accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio (vedere paragrafoAvvertenze speciali).

• In diciassette di queste 256 gravidanze (6,6%) sono state riscontrate gravi malformazioni congenite o aborto.
• La cabergolina, a dosi giornaliere pari a 0,5 mg/kg/die (pari a circa 19 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio, ha causato maternotossicità caratterizzata da perdita di peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo.
• Come è prevedibile per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio, per quanto riguarda sia l’efficacia del medicinale sia i suoi effetti indesiderati, sembra dipendere dalla sensibilità dei singoli pazienti.
• Non sono stati studiati gli effetti degli antibiotici macrolidi sui livelli plasmatici di cabergolina quando somministrati in concomitanza.

Antes de tomar cabergolina:

Agonisti della dopamina possono essere associati ad episodi di attacchi di sonno improvvisi nei pazienti affetti da morbo di Parkinson. Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, il paziente non deve essere trattato con cabergolina (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni). Per quanto riguarda eventuali effetti endocrini non riferiti all’azione antiprolattinemica, i dati disponibili sull’uomo confermano i risultati sperimentali i quali indicano che DOSTINEX è caratterizzato da una azione molto selettiva, senza alcun effetto sulla secrezione basale di altri ormoni ipofisari o di cortisolo.

8 Effetti indesiderati

Quasi tutte le evidenze riscontrate attraverso la serie di studi preclinici sono una conseguenza degli effetti centrali dopaminergici o di inibizione prolungata della prolattina nelle specie (roditori) con una specifica fisiologia ormonale differente da quella umana. Dopo la somministrazione orale la cabergolina è assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale poiché le concentrazioni di picco nel plasma sono ottenute entro 0,5-4 ore. Gli effetti indesiderati sono solitamente dose-dipendenti, e possono essere ridotti diminuendo gradualmente la dose.

Per quanto riguarda i pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche o da insufficienza renale all’ultimo stadio, vedere paragrafo 4.4. Come è prevedibile per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio, per quanto riguarda sia l’efficacia del medicinale sia i suoi effetti indesiderati, sembra dipendere dalla sensibilità dei singoli pazienti. Nell’urina, il principale metabolita identificato è 6-allil-8β-carbossi-ergolina, che costituisce il 4-6% della dose. Tre ulteriori metaboliti, che rappresentano complessivamente meno del 3% della dose, sono identificati nell’urina.

Il dosaggio concomitante di levodopa può essere diminuito gradualmente, mentre viene aumentato quello di cabergolina, fino a stabilire la proporzione ottimale. In considerazione della lunga emivita del composto, il dosaggio quotidiano di cabergolina (pari a 0,5-1 mg) deve essere incrementato a intervalli settimanali (nel corso delle prime settimane) o bisettimanali, fino al raggiungimento del dosaggio ottimale. Si raccomanda di effettuare, se appropriato, un monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull’uso della cabergolina in donne in gravidanza.

In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. In pazienti con insufficienza epatica grave devono essere valutate dosi inferiori di cabergolina. In pazienti con insufficienza epatica grave (Classe Child-Pugh C) che ricevevano una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC, a confronto con volontari sani e con individui con insufficienza epatica meno grave. Nel complesso non sono state osservate differenze nella farmacocinetica di cabergolina nelle patologie renali da moderate a gravi.

Potrebbero verificarsi interazioni in caso di assunzione concomitante di farmaci antipertensivi e di https://www.pitman-training.pk/advice-hub/steroid-6/stanozolol-prima-e-dopo-l-uso-scopri-i-risultati/. Cabergolina riduce le oscillazioni quotidiane nelle funzioni motorie dei pazienti affetti da morbo di Parkinson e sottoposti a trattamento con levodopa/carbidopa. Nei pazienti diagnosticati ex novo, la somministrazione di cabergolina in forma di monoterapia ha dimostrato di produrre miglioramenti clinici in qualche modo inferiori per frequenza rispetto alla terapia con levodopa/carbidopa. In studi clinici, sono stati osservati aumenti di trigliceridi maggiori del 30% del limite superiore del range di riferimento di laboratorio nel 6,8% dei pazienti trattati con cabergolina che avevano valori entro il range normale al basale. Nel gruppo totale di pazienti trattati con cabergolina sono stati osservati indicazioni non chiare di un aumento nel tempo o cambiamenti significativi da valori normali ad anomali. Poiché cabergolina agisce attraverso la stimolazione diretta dei recettori della dopamina, non deve essere somministrata in concomitanza con medicinali che hanno una attività antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) poiché questi possono ridurre l’effetto terapeutico della cabergolina.